Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Ганглиоблокаторы. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение.Побочные эфффекты




Никотинчувствительные холинорецепторы (н-холинорецепторы) в основном локализованы на постсинаптических мембранах в синапсах скелетной мускулатуры, вегетативных нервных узлов (ганглиев), мозгового слоя надпочечников и синокаротидных зон (эволюционно оба последних образования — ганглии), некоторых межнейронных контактов ЦНС.н-Холинолитики обладают способностью экранировать рецепторы и препятствовать их возбуждению ацетилхолином.

Классификация ганглиоблокаторов по химической структуре.

Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин). Препараты этой группы всасываются в желудочно-кишечном тракте, активны при парентеральном введении и сильнее по действию второй группы.

Не содержащий четвертичных атомов азота ( пирилен). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффективен при пероральном применении.

^ Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия.

Препараты длительного действия (6-10ч и более): пирилен.

Препараты средней продолжительности действия (4-6ч): бензогексоний, пентамин.

Препараты кратковременного действия (10-15 мин): гигроний.

Механизм действия. Ганглиоблокаторы по химической структуре похожи на ацетилхолин. В результате конкурентного антагонизма с ним за Н-холинорецепторы ганглионарных нейронов они блокируют эти рецепторы и прерывают проведение нервного импульса через ганглии, хотя ацетилхолин продолжает выделяться на преганглионарных участках парасимпатических и симпатических нервов. Блокирующее действие ганглиоблокаторов распространяется и на Н-холинорецепторы каротидных клубочков, надпочечников, ЦНС, но в гораздо меньшей степени, чем на ганглии.

Фармакодинамика. В результате блокады ганглиев сосудосуживающих симпатических нервов происходит расширение сосудов и понижение АД. Падению АД способствует и то, что препараты блокируют и Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников, в результате уменьшается выход адреналина и содержание его в крови падает.

Ганглиоблокирующие средства прекращают проведение возбуждения и через парасимпатические ганглии. Поэтому они вызывают в организме фармакологические эффекты, аналогичные эффектам холинолитиков. Блокируя ганглии блуждающего нерва, препараты уменьшают секрецию желудочного сока, ослабляют моторику и тонус органов желудочно-кишечного тракта, оказывают бронхорасширяющее и спазмолитическое действие, нормализуют нарушенную трофику тканей.

Показания.

Гипотензивное действие ганглиоблокаторов используется:

а) для лечения гипертонической болезни (особенно в сочетании с другими гипотензивными средствами) и купирования гипертонического криза;

б) для создания искусственной (управляемой) гипотонии на период наиболее опасных массивными кровотечениями этапов операции на сосудах, сердце и в нейрохирургии;

в) для лечения отёка лёгких, так как препараты уменьшают кровенаполнение сосудов малого круга, давление в лёгочных капиллярах и нагрузку на левый желудочек.

Для уменьшения спазма периферических сосудов при лечении эндартериита.

В комплексной терапии язвенной болезни желудка и спастического колита.

При лечении бронхиальной астмы.

Существенным недостатком ганглиоблокаторов является распространение их действия на передачу импульса во всех вегетативных ганглиях и этим самым нарушение нормальной нервной регуляции органов и тканей.

Побочные эффекты. Тахикардия, паралич аккомодации и расширение зрачков, сухость во рту, атония кишечника и запоры, атония мочевого пузыря с анурией, развитие ортостатического коллапса, головокружение, сонливость.







Дата добавления: 2015-04-19; просмотров: 4286. Нарушение авторских прав

codlug.info - Студопедия - 2014-2017 год . (0.004 сек.) русская версия | украинская версия